Details of the Drug Therapeutic Target (DTT)
General Information of Drug Therapeutic Target (DTT) (ID: TTK25J1)
DTT Name | Adenosine A1 receptor (ADORA1) | ||||
---|---|---|---|---|---|
Synonyms | Adenosine receptor A1; A(1) adenosine receptor | ||||
Gene Name | ADORA1 | ||||
DTT Type |
Successful target
|
[1] | |||
BioChemical Class |
GPCR rhodopsin
|
||||
UniProt ID | |||||
TTD ID | |||||
3D Structure | |||||
Sequence |
MPPSISAFQAAYIGIEVLIALVSVPGNVLVIWAVKVNQALRDATFCFIVSLAVADVAVGA
LVIPLAILINIGPQTYFHTCLMVACPVLILTQSSILALLAIAVDRYLRVKIPLRYKMVVT PRRAAVAIAGCWILSFVVGLTPMFGWNNLSAVERAWAANGSMGEPVIKCEFEKVISMEYM VYFNFFVWVLPPLLLMVLIYLEVFYLIRKQLNKKVSASSGDPQKYYGKELKIAKSLALIL FLFALSWLPLHILNCITLFCPSCHKPSILTYIAIFLTHGNSAMNPIVYAFRIQKFRVTFL KIWNDHFRCQPAPPIDEDLPEERPDD |
||||
Function | The activity of this receptor is mediated by G proteins which inhibit adenylyl cyclase. Receptor for adenosine. | ||||
KEGG Pathway | |||||
Reactome Pathway | |||||
Molecular Interaction Atlas (MIA) of This DTT
Molecular Interaction Atlas (MIA) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
1 Approved Drug(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
14 Clinical Trial Drug(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1 Patented Agent(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
14 Discontinued Drug(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
1 Preclinical Drug(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
280 Investigative Drug(s) Targeting This DTT
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Molecular Expression Atlas (MEA) of This DTT
References
1 | Caffeine as a psychomotor stimulant: mechanism of action. Cell Mol Life Sci. 2004 Apr;61(7-8):857-72. | ||||
---|---|---|---|---|---|
2 | Association between the PDE4D gene and ischaemic stroke in the Chinese Han population. Clin Sci (Lond). 2009 Aug 17;117(7):265-72. | ||||
3 | Adenosine A1/A2a receptor agonist AMP-579 induces acute and delayed preconditioning against in vivo myocardial stunning. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2004 Dec;287(6):H2746-53. | ||||
4 | Trusted, scientifically sound profiles of drug programs, clinical trials, safety reports, and company deals, written by scientists. Springer. 2015. Adis Insight (drug id 800004779) | ||||
5 | Separation of on-target efficacy from adverse effects through rational design of a bitopic adenosine receptor agonist. Current Issue vol. 111 no. 12 Celine Valant, 4614-4619. | ||||
6 | A1 adenosine receptor agonists and their potential therapeutic applications. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Dec;17(12):1901-10. | ||||
7 | Recent developments in adenosine receptor ligands and their potential as novel drugs. Biochim Biophys Acta. 2011 May;1808(5):1290-308. | ||||
8 | Role of matrix metalloproteinases and their tissue inhibitors as potential biomarkers of left ventricular remodelling in the athlete's heart. Clin Sci (Lond). 2009 Jul 16;117(4):157-64. | ||||
9 | 2-Amino-5-benzoyl-4-phenylthiazoles: Development of potent and selective adenosine A1 receptor antagonists. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 15;18(6):2195-2203. | ||||
10 | INO-8875, a highly selective A1 adenosine receptor agonist: evaluation of chronotropic, dromotropic, and hemodynamic effects in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):59-67. | ||||
11 | Adenosine A1R/A3R (Adenosine A1 and A3 Receptor) Agonist AST-004 Reduces Brain Infarction in a Nonhuman Primate Model of Stroke. Stroke. 2022 Jan;53(1):238-248. | ||||
12 | Reduction of free fatty acids, safety, and pharmacokinetics of oral GS-9667, an A(1) adenosine receptor partial agonist. J Clin Pharmacol. 2013 Apr;53(4):385-92. | ||||
13 | 2-Alkynyl-8-aryl-9-methyladenines as novel adenosine receptor antagonists: their synthesis and structure-activity relationships toward hepatic gluc... J Med Chem. 2001 Jan 18;44(2):170-9. | ||||
14 | Design, radiosynthesis, and biodistribution of a new potent and selective ligand for in vivo imaging of the adenosine A(2A) receptor system using p... J Med Chem. 2000 Nov 16;43(23):4359-62. | ||||
15 | Carbonic anhydrase inhibitors: a review on the progress of patent literature (2011-2016).Expert Opin Ther Pat. 2016 Aug;26(8):947-56. | ||||
16 | CV Therapeutics. Company report from CV Therapeutics, Inc. CV Therapeutics. 2009. | ||||
17 | N-0861 selectively antagonizes adenosine A1 receptors in vivo. Eur J Pharmacol. 1992 May 27;216(1):9-16. | ||||
18 | Inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase by derivatives of 1,3-bis(cyclopropylmethyl)xanthine. J Med Chem. 1994 Feb 18;37(4):476-85. | ||||
19 | Adenosine A1 receptor antagonist improves intradialytic hypotension. Kidney Int. 2006 Mar;69(5):877-83. | ||||
20 | Cardiovascular and renal effects of blocking A1 adenosine receptors. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 May;21(5):822-8. | ||||
21 | An orally active adenosine A1 receptor antagonist, FK838, increases renal excretion and maintains glomerular filtration rate in furosemide-resistan... Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(8):1383-8. | ||||
22 | Effect of the adenosine A1 receptor agonist GR79236 on trigeminal nociception with blink reflex recordings in healthy human subjects. Cephalalgia. 2003 May;23(4):287-92. | ||||
23 | The cardiac effects of a novel A1-adenosine receptor agonist in guinea pig isolated heart. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1371-82. | ||||
24 | Protein kinase C protects preconditioned rabbit hearts by increasing sensitivity of adenosine A2b-dependent signaling during early reperfusion. J Mol Cell Cardiol. 2007 Sep;43(3):262-71. | ||||
25 | Methanocarba analogues of purine nucleosides as potent and selective adenosine receptor agonists. J Med Chem. 2000 Jun 1;43(11):2196-203. | ||||
26 | Novel amino acid derived natural products from the ascidian Atriolum robustum: identification and pharmacological characterization of a unique aden... J Med Chem. 2004 Apr 22;47(9):2243-55. | ||||
27 | N-substituted adenosines as novel neuroprotective A(1) agonists with diminished hypotensive effects. J Med Chem. 1999 Sep 9;42(18):3463-77. | ||||
28 | 2-Phenylpyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one as a new scaffold to obtain potent and selective human A3 adenosine receptor antagonists: new insights into ... J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7640-52. | ||||
29 | N6,9-disubstituted adenines: potent, selective antagonists at the A1 adenosine receptor. J Med Chem. 1991 Sep;34(9):2877-82. | ||||
30 | 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amines: novel non-xanthine adenosine antagonists. J Med Chem. 1991 Mar;34(3):1202-6. | ||||
31 | Structure-activity relationships of 8-styrylxanthines as A2-selective adenosine antagonists. J Med Chem. 1993 May 14;36(10):1333-42. | ||||
32 | N(6)-alkyl-2-alkynyl derivatives of adenosine as potent and selective agonists at the human adenosine A(3) receptor and a starting point for searching A(2B) ligands. J Med Chem. 2002 Jul 18;45(15):3271-9. | ||||
33 | A threonine residue in the seventh transmembrane domain of the human A1 adenosine receptor mediates specific agonist binding. J Biol Chem. 1994 Jan 28;269(4):2373-6. | ||||
34 | Benzo[1,2-c:5,4-c']dipyrazoles: non-xanthine adenosine antagonists. J Med Chem. 1988 Oct;31(10):2034-9. | ||||
35 | Preparation, properties, reactions, and adenosine receptor affinities of sulfophenylxanthine nitrophenyl esters: toward the development of sulfonic... J Med Chem. 2004 Feb 12;47(4):1031-43. | ||||
36 | Effects of 8-phenyl and 8-cycloalkyl substituents on the activity of mono-, di-, and trisubstituted alkylxanthines with substitution at the 1-, 3-,... J Med Chem. 1989 Jun;32(6):1231-7. | ||||
37 | Structure-activity relationships at human and rat A2B adenosine receptors of xanthine derivatives substituted at the 1-, 3-, 7-, and 8-positions. J Med Chem. 2002 May 23;45(11):2131-8. | ||||
38 | 5'-Carbamoyl derivatives of 2'-C-methyl-purine nucleosides as selective A1 adenosine receptor agonists: affinity, efficacy, and selectivity for A1 ... Bioorg Med Chem. 2008 Jan 1;16(1):336-53. | ||||
39 | Substituted 4-phenyl-2-(phenylcarboxamido)-1,3-thiazole derivatives as antagonists for the adenosine A(1) receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Aug 6;11(15):2017-9. | ||||
40 | N6-Cycloalkyl- and N6-bicycloalkyl-C5'(C2')-modified adenosine derivatives as high-affinity and selective agonists at the human A1 adenosine recept... J Med Chem. 2009 Apr 23;52(8):2393-406. | ||||
41 | 2,6-disubstituted and 2,6,8-trisubstituted purines as adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2006 May 18;49(10):2861-7. | ||||
42 | 2,6,8-trisubstituted 1-deazapurines as adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):828-34. | ||||
43 | A new generation of adenosine receptor antagonists: from di- to trisubstituted aminopyrimidines. Bioorg Med Chem. 2008 Mar 15;16(6):2741-52. | ||||
44 | Derivatives of 4-amino-6-hydroxy-2-mercaptopyrimidine as novel, potent, and selective A3 adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1764-70. | ||||
45 | Structure-activity relationships of 2,N(6),5'-substituted adenosine derivatives with potent activity at the A2B adenosine receptor. J Med Chem. 2007 Apr 19;50(8):1810-27. | ||||
46 | Identification of novel, water-soluble, 2-amino-N-pyrimidin-4-yl acetamides as A2A receptor antagonists with in vivo efficacy. J Med Chem. 2008 Feb 14;51(3):400-6. | ||||
47 | 2-(Benzimidazol-2-yl)quinoxalines: a novel class of selective antagonists at human A(1) and A(3) adenosine receptors designed by 3D database search... J Med Chem. 2005 Dec 29;48(26):8253-60. | ||||
48 | N6-methoxy-2-alkynyladenosine derivatives as highly potent and selective ligands at the human A3 adenosine receptor. J Med Chem. 2007 Mar 22;50(6):1222-30. | ||||
49 | Insights into binding modes of adenosine A(2B) antagonists with ligand-based and receptor-based methods. Eur J Med Chem. 2010 Aug;45(8):3459-71. | ||||
50 | 2-Amino-6-furan-2-yl-4-substituted nicotinonitriles as A2A adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2008 Aug 14;51(15):4449-55. | ||||
51 | Identification of non-furan containing A2A antagonists using database mining and molecular similarity approaches. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):5993-7. | ||||
52 | Antagonists of the human adenosine A2A receptor. Part 3: Design and synthesis of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines, pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and 6-arylpu... Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2924-9. | ||||
53 | 2-triazole-substituted adenosines: a new class of selective A3 adenosine receptor agonists, partial agonists, and antagonists. J Med Chem. 2006 Dec 14;49(25):7373-83. | ||||
54 | Antagonists of the human adenosine A2A receptor. Part 2: Design and synthesis of 4-arylthieno[3,2-d]pyrimidine derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2920-3. | ||||
55 | Identification of the adenine binding site of the human A1 adenosine receptor. J Biol Chem. 1999 Feb 5;274(6):3617-21. | ||||
56 | New 2-arylpyrazolo[3,4-c]quinoline derivatives as potent and selective human A3 adenosine receptor antagonists. Synthesis, pharmacological evaluati... J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):4061-74. | ||||
57 | 1,8-Naphthyridin-4-one derivatives as new ligands of A2A adenosine receptors. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Oct 15;15(20):4604-10. | ||||
58 | Potent and orally bioavailable 8-bicyclo[2.2.2]octylxanthines as adenosine A1 receptor antagonists. J Med Chem. 2006 Nov 30;49(24):7119-31. | ||||
59 | Discovery of N-{1-[3-(3-oxo-2,3-dihydrobenzo[1,4]oxazin-4-yl)propyl]piperidin-4-yl}-2-phenylacetamide (Lu AE51090): an allosteric muscarinic M1 rec... J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6386-97. | ||||
60 | Antagonists of the human A(2A) adenosine receptor. 4. Design, synthesis, and preclinical evaluation of 7-aryltriazolo[4,5-d]pyrimidines. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):33-47. | ||||
61 | A novel class of highly potent and selective A1 adenosine antagonists: structure-affinity profile of a series of 1,8-naphthyridine derivatives. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2814-23. | ||||
62 | Synthesis and biological activities of flavonoid derivatives as A3 adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 1996 Jun 7;39(12):2293-301. | ||||
63 | Synthesis of eudistomin D analogues and its effects on adenosine receptors. Bioorg Med Chem. 2008 Apr 1;16(7):3825-30. | ||||
64 | Synthesis of theophylline derivatives and study of their activity as antagonists at adenosine receptors. Bioorg Med Chem. 2010 Mar 15;18(6):2081-2088. | ||||
65 | Study on affinity profile toward native human and bovine adenosine receptors of a series of 1,8-naphthyridine derivatives. J Med Chem. 2004 Jun 3;47(12):3019-31. | ||||
66 | 8-Bromo-9-alkyl adenine derivatives as tools for developing new adenosine A2A and A2B receptors ligands. Bioorg Med Chem. 2009 Apr 1;17(7):2812-22. | ||||
67 | Thermodynamics of full agonist, partial agonist, and antagonist binding to wild-type and mutant adenosine A1 receptors. Biochem Pharmacol. 1998 Dec 1;56(11):1437-45. | ||||
68 | Synthesis of paraxanthine analogs (1,7-disubstituted xanthines) and other xanthines unsubstituted at the 3-position: structure-activity relationshi... J Med Chem. 1993 Oct 29;36(22):3341-9. | ||||
69 | Introduction of alkynyl chains on C-8 of adenosine led to very selective antagonists of the A(3) adenosine receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1931-4. | ||||
70 | 2-n-Butyl-9-methyl-8-[1,2,3]triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine and analogues as A2A adenosine receptor antagonists. Design, synthesis, and pharmacolog... J Med Chem. 2005 Nov 3;48(22):6887-96. | ||||
71 | cis-4-(Piperazin-1-yl)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahydrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amine (A-987306), a new histamine H4R antagonist that blocks pain... J Med Chem. 2008 Nov 27;51(22):7094-8. | ||||
72 | Anthoptilides A-E, new Briarane diterpenes from the Australian sea pen Anthoptilum cf. kukenthali. J Nat Prod. 2000 Mar;63(3):318-21. | ||||
73 | Pharmacological characterization of novel adenosine ligands in recombinant and native human A2B receptors. Biochem Pharmacol. 2005 Nov 25;70(11):1601-12. | ||||
74 | Anilide derivatives of an 8-phenylxanthine carboxylic congener are highly potent and selective antagonists at human A(2B) adenosine receptors. J Med Chem. 2000 Mar 23;43(6):1165-72. | ||||
75 | Adenosine-1 active ligands: cirsimarin, a flavone glycoside from Microtea debilis. J Nat Prod. 1997 Jun;60(6):638-41. | ||||
76 | Adenosine receptors as therapeutic targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Mar;5(3):247-64. | ||||
77 | Synthesis and evaluation of no-carrier-added 8-cyclopentyl-3-(3-[(18)F]fluoropropyl)-1-propylxanthine ([(18)F]CPFPX): a potent and selective A(1)-adenosine receptor antagonist for in vivo imaging. J Med Chem. 2002 Nov 7;45(23):5150-6. | ||||
78 | Reversine and its 2-substituted adenine derivatives as potent and selective A3 adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2005 Jul 28;48(15):4910-8. | ||||
79 | 125I-labeled 8-phenylxanthine derivatives: antagonist radioligands for adenosine A1 receptors. J Med Chem. 1988 Apr;31(4):745-51. | ||||
80 | Discovery of FR166124, a novel water-soluble pyrazolo-[1,5-a]pyridine adenosine A1 receptor antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Jul 19;9(14):1979-84. | ||||
81 | Pharmacological characterization of FR194921, a new potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors. J Pharmacol Sci. 2004 Sep;96(1):42-52. | ||||
82 | Minoxidil-induced hair growth is mediated by adenosine in cultured dermal papilla cells: possible involvement of sulfonylurea receptor 2B as a target of minoxidil. J Invest Dermatol. 2001 Dec;117(6):1594-600. | ||||
83 | 2,4,6-trisubstituted pyrimidines as a new class of selective adenosine A1 receptor antagonists. J Med Chem. 2004 Dec 16;47(26):6529-40. | ||||
84 | Species difference in the G protein selectivity of the human and bovine A1-adenosine receptor. J Biol Chem. 1994 Dec 23;269(51):32077-84. | ||||
85 | High selectivity of novel isoguanosine analogues for the adenosine A1 receptor. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1(9):481-486 (1991). | ||||
86 | KF26777 (2-(4-bromophenyl)-7,8-dihydro-4-propyl-1H-imidazo[2,1-i]purin-5(4H)-one dihydrochloride), a new potent and selective adenosine A3 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2002 May 31;444(3):133-41. | ||||
87 | Bioactive pyridoacridine alkaloids from the micronesian sponge Oceanapia sp. J Nat Prod. 1998 Feb;61(2):301-5. | ||||
88 | URL: http://www.guidetopharmacology.org Nucleic Acids Res. 2015 Oct 12. pii: gkv1037. The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY in 2016: towards curated quantitative interactions between 1300 protein targets and 6000 ligands. (Target id: 18). | ||||
89 | Hybrid ortho/allosteric ligands for the adenosine A(1) receptor. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3028-37. | ||||
90 | Allosteric modulation, thermodynamics and binding to wild-type and mutant (T277A) adenosine A1 receptors of LUF5831, a novel nonadenosine-like agonist. Br J Pharmacol. 2006 Mar;147(5):533-41. | ||||
91 | Design, synthesis, and biological evaluation of new 8-heterocyclic xanthine derivatives as highly potent and selective human A2B adenosine receptor antagonists. J Med Chem. 2004 Mar 11;47(6):1434-47. | ||||
92 | Design of (N)-methanocarba adenosine 5'-uronamides as species-independent A3 receptor-selective agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2813-9. | ||||
93 | Structure-activity relationships for 2-substituted adenosines at A1 and A2 adenosine receptors. Pharmacology. 1993;46(2):91-100. | ||||
94 | Discovery of N-(5,6-diarylpyridin-2-yl)amide derivatives as potent and selective A(2B) adenosine receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1697-700. | ||||
95 | N6-1,3-diphenylurea derivatives of 2-phenyl-9-benzyladenines and 8-azaadenines: synthesis and biological evaluation as allosteric modulators of A2A... Eur J Med Chem. 2008 Aug;43(8):1639-47. | ||||
96 | Synthesis and biological activity of N6-(p-sulfophenyl)alkyl and N6-sulfoalkyl derivatives of adenosine: water-soluble and peripherally selective a... J Med Chem. 1992 Oct 30;35(22):4143-9. | ||||
97 | (E)-1,3-dialkyl-7-methyl-8-(3,4,5-trimethoxystyryl)xanthines: potent and selective adenosine A2 antagonists. J Med Chem. 1992 Jun 12;35(12):2342-5. | ||||
98 | Synthesis and biological evaluation of 2-amino-3-(4-chlorobenzoyl)-4-[N-(substituted) piperazin-1-yl]thiophenes as potent allosteric enhancers of t... J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5875-9. | ||||
99 | Antagonists of the human adenosine A2A receptor. Part 1: Discovery and synthesis of thieno[3,2-d]pyrimidine-4-methanone derivatives. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2916-9. | ||||
100 | 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A2B receptor antagonists and a new radioligand with... J Med Chem. 2009 Jul 9;52(13):3994-4006. | ||||
101 | 2-Phenylimidazo[2,1-i]purin-5-ones: structure-activity relationships and characterization of potent and selective inverse agonists at Human A3 adenosine receptors. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 6;11(3):347-56. | ||||
102 | Antinociceptive effects of novel A2B adenosine receptor antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jan;308(1):358-66. | ||||
103 | Comparative pharmacology of human adenosine receptor subtypes - characterization of stably transfected receptors in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1998 Jan;357(1):1-9. | ||||
104 | Design, synthesis, and biological evaluation of a second generation of pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines as potent and selective A2A... J Med Chem. 1998 Jun 4;41(12):2126-33. | ||||
105 | N6-cyclopentyl-2-(3-phenylaminocarbonyltriazene-1-yl)adenosine (TCPA), a very selective agonist with high affinity for the human adenosine A1 receptor. J Med Chem. 2003 Apr 10;46(8):1492-503. | ||||
106 | Synthesis and evaluation of new N6-substituted adenosine-5'-N-methylcarboxamides as A3 adenosine receptor agonists. Bioorg Med Chem. 2010 May 1;18(9):3078-87. | ||||
107 | Isoquinoline and quinazoline urea analogues as antagonists for the human adenosine A(3) receptor. J Med Chem. 2000 Jun 1;43(11):2227-38. | ||||
108 | A novel class of adenosine A3 receptor ligands. 1. 3-(2-Pyridinyl)isoquinoline derivatives. J Med Chem. 1998 Oct 8;41(21):3987-93. | ||||
109 | Characterization of 8-(N-methylisopropyl)amino-N6-(5'-endohydroxy- endonorbornyl)-9-methyladenine (WRC-0571), a highly potent and selective, non-xanthine antagonist of A1 adenosine receptors. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Feb;276(2):490-9. | ||||
110 | Inhibition of human mast cell activation with the novel selective adenosine A(2B) receptor antagonist 3-isobutyl-8-pyrrolidinoxanthine (IPDX)(2). Biochem Pharmacol. 2001 Nov 1;62(9):1163-73. | ||||
111 | [3H]HEMADO--a novel tritiated agonist selective for the human adenosine A3 receptor. Eur J Pharmacol. 2007 Feb 5;556(1-3):14-8. | ||||
112 | Adenosine receptor agonists: synthesis and biological evaluation of 1-deaza analogues of adenosine derivatives. J Med Chem. 1988 Jun;31(6):1179-83. | ||||